Середина ХХ века ознаменовалась рядом революционных открытий в биологии и медицине. 50—60-е годы прошлого столетия стали временем стремительного развития биохимии и, в особенности, биохимии мозга. Углубленное изучение нейромедиаторов — веществ, влияющих на скорость реакций нервных клеток и обмен веществ в нейронах, открыло новый подход к лечению заболеваний центральной нервной системы (ЦНС). Одним из таких веществ, играющих важную роль в деятельности мозга, стала гамма-аминомасляная кислота (ГАМК).

Чудесные открытия медицины

Гамма-аминомасляная кислота — один из основных тормозных медиаторов в центральной нервной системе. Она присутствует во всех функциональных образованиях ЦНС, в основном — в промежуточных тормозных нейронах. Помимо участия в реакции торможения, ГАМК влияет на обменные процессы в клетках мозга и активирует ферменты тканевого дыхания. Однако трудность использования ГАМК в качестве лекарственного средства заключалась в том, что ее молекула при приеме внутрь не достигала мишени — нейронов ЦНС. Причиной тому была трудность прохождения через гематоэнцефалический барьер. Решение проблемы нашлось после открытия гопантеновой кислоты — гомолога витамина В5, содержащего ГАМК в качестве фрагмента. Доклинические, а затем и клинические испытания нового препарата показали, что пантоильный радикал, помимо собственной коферментной активности, позволил доставлять фрагмент ГАМК непосредственно к клеткам-мишеням. Этот симбиоз заинтересовал ученых, занимавшихся исследованиями биохимической роли витамина В5 — пантотеновой кислоты. В результате их работы радикал в-аланина был заменен на ГАМК и получилось соединение, сочетающее в себе свойства двух важнейших для ЦНС веществ. После проведения клинических испытаний и регистрации в Фармакологическом комитете Министерства здравоохранения СССР новое лекарство получило название Пантогам. На базе ГАМК также были созданы еще два препарата с нейротропной активностью: пикамилон и нейробутал. Врез: По рекомендации Института медико-биологических проблем, который занимается изучением реакций организма на невесомость, Пантогам рекомендован для включения в аптечку космонавтов.

30 лет — солидный возраст!

Гопантеновая кислота является естественным метаболитом ГАМК в нервных клетках. Впервые такое соединение было синтезировано в Японии в начале 1950-х годов, немногим позже — в нашей стране. Его использование в клинической практике началось в 1979 году. Таким образом, соединение, открытое более полувека назад, уже тридцать лет активно применяется врачами под наименованием Пантогам®. За это время накоплен уникальный клинический опыт, проведены сотни исследований в ведущих больницах и научно-исследовательских институтах. Лечебное действие Пантогама на функциональную деятельность мозга обусловлено его химической структурой. По принятой классификации его относят к ноотропным препаратам смешанного типа с широким спектром фармакологической активности. После всасывания из желудочно-кишечного тракта Пантогам попадает в кровь, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и доставляется непосредственно к нейронам ЦНС. Благодаря этому гопантеновая кислота оказывает ряд важнейших фармакологических эффектов.

Фармакологические эффекты Пантогама:

- противосудорожное действие
- повышение устойчивости нейронов мозга к гипоксии, воздействию токсинов
- сочетанное седативное и мягкое стимулирующее действие
- уменьшение моторной возбудимости мозга
- повышение умственной и физической работоспособности

Лекарство-мечта: доказанная активность и нетоксичность

Как известно, клетки центральной нервной системы — главного «бортового компьютера» нашего тела — крайне чувствительны к неблагоприятным условиям среды и малейшим изменениям гомеостаза. Мозг почти мгновенно реагирует на нехватку таких необходимых нам веществ, как кислород и глюкоза — от гипоксии и гипоглюкоземии нейроны начинают «давать сбой» и гибнуть. Критические условия могут носить как внезапный (пароксизмальный), так и постоянный характер, и обусловлены множеством причин. Среди наиболее частых причин пароксизмальных состояний медики отмечают эпилепсию, нарколепсию, поражения сосудов мозга (атеросклероз сосудов головы, спазмы сосудов), мигрени, импульсивные припадки, обмороки, истерию, невралгии и другие. Заболевания, связанные с постоянным нарушением нормального функционирования ЦНС — психические расстройства, шизофрения, старческое слабоумие, болезнь Паркинсона, экстрапирамидные расстройства (как самостоятельные, так и вызванные длительным приемом нейролептиков), ДЦП, энцефалопатии, умственная отсталость. Для того чтобы стабилизировать нейроны мозга, то есть сделать их более устойчивыми к временным или постоянным негативным воздействиям, улучшить их функциональные возможности, врачи применяют широкий арсенал лекарственных средств. Важное место в этом списке занимает Пантогам. Назначение Пантогама в виде монотерапии или в сочетании с другими препаратами делается лечащим врачом по индивидуальной схеме, в зависимости от тяжести случая, этиологии, возраста больного, клинической задачи. В сочетании с приемом нейролептиков Пантогам широко используется в психиатрии для уменьшения их побочного действия и улучшения когнитивных функций. В сочетании с бензодиазепинами и антидепрессантами — в терапии неврозов, навязчивых состояний; с противопаркинсоническими и противосудорожными средствами — для лечения болезни Паркинсона, эпилепсии. Препарат успешно используется при ночном недержании мочи, психоэмоциональных перегрузках, посттравматических состояниях и во многих других случаях.

Для больших и маленьких

В 2000 году компанией ООО «ПИК-ФАРМА», которая в настоящее время выпускает препарат Пантогам в России, зарегистрирована новая лекарственная форма — Пантогам сироп 10 %. Необходимость в новой модификации препарата назревала давно. Гопантеновая кислота, являясь для нашего тела естественным веществом, практически не вызывает побочных эффектов, то есть отвечает повышенным требованиям безопасности, что особенно актуально для детской практики. Для педиатров выпуск нового препарата был долгожданным событием. Сочетание седативного, нейростабилизирующего, стимулирующего эффектов препарата Пантогам сироп дало возможность использовать его при лечении таких состояний, как детская эпилепсия, нарушения когнитивных функций у детей, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания, неврозов, энуреза. Ребенок с неврологической или психической патологией особенно нуждается в обеспечении нормальной работы ЦНС — его познавательная сфера находится в активном развитии, и нельзя позволить болезни затормозить процесс познания мира. Если же этот момент упущен, то наверстать его будет очень сложно! На фоне приема Пантогама у детей улучшаются память, объем внимания, зрительно-моторная координация, восприятие, психоэмоциональная сфера. Препарат используют также для профилактики психических перегрузок у школьников.

От хорошего — к лучшему

В 2008 году компания ООО «ПИК-ФАРМА» запустила в производство инновационную форму препарата Пантогам под названием Пантогам актив®. Он представляет собой смесь равных частей право- и левовращяющих изомеров гопантеновой кислоты, его рацемической модификацией и обладает большей ноотропной и противосудорожной активностью, чем его предшественник Пантогам. Пантогам актив имеет также дополнительные эффекты: мягкий анксиолитический, антиастенический, антидепрессивный. Препарат применяется во взрослой практике и выпускается в виде капсул по 300 мг. Итак, на сегодняшний день Пантогам и Пантогам актив являются препаратами первого выбора при различных неврологических и психических заболеваниях и применяются в повседневной практике врачами самых разных специальностей.